激动β(β1、β2)、M2的效应为舒张
激动β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩
激动其它受体:α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩
但激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张
α1、β、M、N1均为增加分泌
但α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌
α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢
肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反
总结:激动β、M2舒张,其它的为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。
α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等
β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞
β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏
M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体
N1(NN)受体分布于神经节、肾上腺髓质
N2(NM)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)
多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌
肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体
N受体为配体门控离子通道型受体
典型药物:
M激动-毛果芸香碱
N激动-烟碱
M、N激动-卡巴胆碱
抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类
M拮抗-阿托品
N1拮抗-美卡拉明
N2拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱
胆碱酯酶复活-氯解磷定
α、β激动-肾上腺素
α激动-去甲肾上腺素
β激动-异丙肾上腺素
α1激动-去氧肾上腺素
α2激动-可乐定
β1激动-多巴酚丁胺
β2激动-沙丁胺醇
α、β拮抗-拉贝洛尔
α拮抗-酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)
β拮抗-普萘洛尔
α1拮抗-哌唑嗪
α2拮抗-育享宾
β1拮抗-阿替洛尔
β2拮抗-布他沙明
间接激动-麻黄碱
其他机制-利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用)
来源:药圈网
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