药理学受体激动效应总结,让你不再迷茫

↑点击上方“医学界临床药学”加   肾上腺素受体α1、α2,β1、β2、β3;

  胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)。

  被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个满意的答案。

  现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道!

  把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩;把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢,统一归为舒张。

那么有如下规律:

  激动β(β1、β2)、M2的效应为舒张,但激动β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩;

  激动其它受体:α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩,但激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张;

  α1、β、M、N1均为增加分泌,但α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌;

  α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢,肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反。

  更精简的话就一句话了:激动β、M2舒张,其它的为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。

  PS:

  α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等;

  β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞;

  β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏;

  M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体;

  N1(NN)受体分布于神经节、肾上腺髓质;

  N2(NM)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌);

  多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌。

  肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体;

  N受体为配体门控离子通道型受体。

典型药物:

  M激动—毛果芸香碱

  N激动—烟碱

  M、N激动—卡巴胆碱

  抗胆碱酯酶—溴新斯的明、有机磷酸酯类

  M拮抗—阿托品

  N1拮抗—美卡拉明

  N2拮抗—筒箭毒碱、琥珀胆碱

  胆碱酯酶复活—氯解磷定

  α、β激动—肾上腺素

  α激动—去甲肾上腺素

  β激动—异丙肾上腺素

  α1激动—去氧肾上腺素

  α2激动—可乐定

  β1激动—多巴酚丁胺

  β2激动—沙丁胺醇

  α、β拮抗—拉贝洛尔

  α拮抗—酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)

  β拮抗—普萘洛尔

  α1拮抗—哌唑嗪

  α2拮抗—育享宾

  β1拮抗—阿替洛尔

  β2拮抗—布他沙明

  间接激动—麻黄碱

  其他机制—利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用)

融会发散:

关于肾上腺素的细节

  在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上α受体占优势,骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋β2为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压),大剂量时对α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由此可以得出,如果同时使用α受体阻断药,因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

  再反观药理学口诀中相应片段,已经比较好理解。

肾上腺素

  α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;

  血管收缩血压升,局麻用它延时间,

  局部止血效明显,过敏休克当首选,

  心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,

  心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,

  α受体被阻断,升压作用能翻转。

去甲肾上腺素

  去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,

  只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,

  用药期间看尿量,休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素

  异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,

  扩张血管治“感染”,血容补足效才显。

  兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,

  哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。

α受体阻断药

  α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,

  扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,

  NA释放心力增,治疗休克及心衰。

β受体阻断药

  β受体阻断药,普萘洛尔是代表,

  临床治疗高血压,心律失常心绞痛。

  三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。

传出神经药在休克治疗中的应用

(一)药物的种类:

  抗休克药分二类,舒缩血管有区分;

  正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;

  莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂;

  还有一类多巴胺,扩张血管促循环。

(二)常见休克的药物选用:

  过敏休克选副肾,配合激素疗效增;

  感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,

  早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;

  后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。

  心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。

  说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺

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